Tirzepatide es un agonista dual de los receptores de GIP y GLP-1 que ha mostrado en ensayos clínicos fase 2 y 3, reducciones significativas de HbA1c y una pérdida de peso mayor que la observada con agonistas GLP-1 monoclonales como semaglutida. Estos efectos combinados lo sitúan como una de las innovaciones farmacológicas más importantes en el manejo de la diabetes tipo 2 y la obesidad en los últimos años.
Tizepatide actúa como agonista peptídico sobre dos incriminas: el péptico insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y el péptico similar al glucagón tipo 1 (GLP-1). La activación combinada potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa, reduce el apetito y la ingesta, y mejora el control glucémico y el peso corporal con efectos posiblemente sinérgicos respecto a la monoterapia de GLP-1.

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